The present invention relates to tools and methods for the generation of antibodies which specifically bind chemokine receptors, such as CC or CXC chemokine receptors. Provided are isolated sulfated polypeptides and conjugates thereof, which can be used for example as antigens or for off target panning to facilitate the generation of anti-human, anti-cynomolgus, and/or anti-mouse chemokine receptor antibodies, e.g. for the generation of antibodies with fully human CDRs and/or other favorable properties for therapeutic use. The present invention furthermore relates to antibodies and conjugates thereof which can be obtained by applying the aforementioned tools and methods. Provided are antibodies specifically binding to human, cynomolgus and/or murine CCR8 with favorable properties for therapeutic use, such as cross-reactive antibodies, fully human antibodies, low internalizing (including non-internalizing) antibodies, and antibodies efficiently inducing ADCC and/or ADCP in Treg cells. Also provided are medical uses of the inventive antibodies or conjugates and/or treatment methods comprising the administration of these antibodies to a patient or subject, either alone or in combination. Biomarkers, stratification methods and diagnostic methods are finally provided to predict or evaluate responsiveness to anti-CCR8 antibody monotherapy or combination therapy. The invention furthermore provides tools and methods for producing the foregoing antibodies, pharmaceutical compositions, diagnostic uses of the antibodies, and kits with instructions for use.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
C07K 14/715 - Récepteurs; Antigènes de surface cellulaire; Déterminants de surface cellulaire pour des interférons
2.
DISUBSTITUTED BENZOTHIENYL-PYRROLOTRIAZINES AND THEIR USE AS FGFR KINASE INHIBITORS
This invention relates to novel substituted 5-(1-benzothiophen-2-yl) pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivatives of formula (I) wherein R1 is hydrogen, chloro, methyl or methoxy, R2 is hydrogen or methoxy, with the proviso that at least one of R1 and R2 is other than hydrogen, G1 represents chloro, (C1-C4)-alkyl, (C1-C4)-alkoxycarbonyl, 5-membered aza-heteroaryl, or the group —CH2—OR3, —CH2—NR4R5 or —C(=0)-NR4R6, and G2 represents chloro, cyano, (C1-C4)-alkyl, or the group —CR8AR8B—OH, —CH2—NR9R10, —C(=0)—NR11R12 or —CH2—OR15, having protein tyrosine kinase inhibitory activities, to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for treating proliferative disorders, in particular cancer and tumor diseases.
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
The present application relates to novel 3-phenylpropionic acid derivatives which carry a branched or cyclic alkyl substituent in the 3-position, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases.
C07C 231/14 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par formation de groupes carboxamide combinée avec des réactions n'impliquant pas les groupes carboxamide
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 235/38 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 233/55 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un squelette carboné non saturé
A61K 31/196 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant un groupe amino le groupe amino étant lié directement à un cycle, p.ex. acide anthranilique, acide méfénamique, diclofénac, chlorambucil
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
5.
Substituted benzylindazoles for use as BUB1 kinase inhibitors in the treatment of hyperproliferative diseases
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A01H 6/36 - Ericaceae, p.ex. azalée, canneberge ou myrtille
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
6.
MUTATED HYDROXYPHENYLPYRUVATE DIOXYGENASE, DNA SEQUENCE AND ISOLATION OF PLANTS WHICH ARE TOLERANT TO HPPD INHIBITOR HERBICIDES
The present invention relates to a nucleic acid sequence encoding a mutated hydroxyphenylpyruvate dioxygenase (HPPD), to a chimeric gene which comprises this sequence as the coding sequence, and to its use for obtaining plants which are resistant to HPPD inhibitor herbicides.
The present application relates to novel 3-phenylpropionic acid derivatives which carry a branched or cyclic alkyl substituent in the 3-position, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases.
C07C 231/14 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par formation de groupes carboxamide combinée avec des réactions n'impliquant pas les groupes carboxamide
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/196 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant un groupe amino le groupe amino étant lié directement à un cycle, p.ex. acide anthranilique, acide méfénamique, diclofénac, chlorambucil
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 233/55 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un squelette carboné non saturé
C07C 235/38 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
8.
5-[(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-1-arylpropyl)amino]-1H-quinolin-2-ones, a process for their production and their use as anti-inflammatory agents
C07C 45/00 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07C 45/58 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés à partir de composés hétérocycliques avec l'oxygène comme unique hétéro-atome dans des cycles à trois chaînons
C07C 49/84 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 45/71 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone par réaction de groupes fonctionnels contenant de l'oxygène lié uniquement par liaison simple de groupes hydroxyle
C07C 49/82 - Cétones comportant un groupe cétone lié à un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle
C07D 303/32 - Composés contenant des cycles oxirane avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ou doubles par des radicaux aldéhydiques ou cétoniques
9.
Anti-mesothelin immunoconjugates and uses therefor
The present invention provides immunoconjugates composed of antibodies, e.g., monoclonal antibodies, or antibody fragments that bind to mesothelin, that are conjugated to cytotoxic agents, e.g., maytansine, or derivatives thereof, and/or co-administered or formulated with one or more additional anti-cancer agents. The immunoconjugates of the invention can be used in the methods of the invention to treat and/or diagnose and/or monitor cancers, e.g. solid tumors, recombinant antigen-binding regions and antibodies and functional fragments containing such antigen-binding regions that are specific for the membrane-anchored, 40 kDa mesothelin polypeptide, which is overexpressed in several tumors, such as pancreatic and ovarian tumors, mesothelioma and lung cancer cells.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
10.
Substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyperproliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
A process for producing high-purity gadobutrol in a purity (according to HPLC) of more than 99.7 or 99.8 or 99.9% and the use for preparing a pharmaceutical formulation for parenteral administration is described. The process is carried out using specifically controlled crystallization conditions.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
The composition is stable; i.e., it occurs in a substantially continuous, single phase at temperatures as low as −20° C. It also has a viscosity of no more than 2000 cps at temperatures as low as 0° C.
A01N 25/22 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, caractérisés par leurs formes, ingrédients inactifs ou modes d'application; Substances réduisant les effets nocifs des ingrédients actifs vis-à-vis d'organismes autres que les animaux nuisibles contenant des ingrédients stabilisant les ingrédients actifs
A01N 25/30 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, caractérisés par leurs formes, ingrédients inactifs ou modes d'application; Substances réduisant les effets nocifs des ingrédients actifs vis-à-vis d'organismes autres que les animaux nuisibles caractérisés par les agents tensio-actifs
A01N 57/20 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques du phosphore comportant des liaisons phosphore-carbone contenant des radicaux acycliques ou cycloaliphatiques
A01N 25/02 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, caractérisés par leurs formes, ingrédients inactifs ou modes d'application; Substances réduisant les effets nocifs des ingrédients actifs vis-à-vis d'organismes autres que les animaux nuisibles contenant des liquides comme supports, diluants ou solvants
A01N 57/12 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques du phosphore comportant des liaisons phosphore-oxygène ou des liaisons phosphore-soufre contenant des radicaux acycliques ou cycloaliphatiques
13.
Anti-mesothelin immunoconjugates and uses therefor
The present invention provides immunoconjugates composed of antibodies, e.g., monoclonal antibodies, or antibody fragments that bind to mesothelin, that are conjugated to cytotoxic agents, e.g., maytansine, or derivatives thereof, and/or co-administered or formulated with one or more additional anti-cancer agents. The immunoconjugates of the invention can be used in the methods of the invention to treat and/or diagnose and/or monitor cancers, solid tumors, recombinant antigen-binding regions and antibodies and functional fragments containing such antigen-binding regions that are specific for the membrane-anchored, 40 kDa mesothelin polypeptide, which which is overexpressed in several tumors, such as pancreatic and ovarian tumors, mesothelioma and lung cancer cells.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
14.
4-aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines containing a sulfoximine group
The present invention relates to 4-aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines containing a sulfoximine group of general formula (I) or (Ia) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I) or (Ia).
C07D 251/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5 non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à au moins un atome de carbone du cycle à deux atomes de carbone du cycle
C07D 251/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5 non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à au moins un atome de carbone du cycle à un seul atome de carbone du cycle
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07C 381/10 - Composés contenant des atomes de soufre liés par des liaisons doubles à des atomes d'azote
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
15.
Polyethylene glycol based prodrug of adrenomedullin and use thereof
The invention relates to novel polyethylene glycol (PEG) based prodrug of Adrenomedullin, to processes for preparation thereof, to the use thereof for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for producing medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially of cardiovascular, edematous and/or inflammatory disorders.
C07K 5/02 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale
C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p.ex. Gly, Ala
16.
17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives, method of production thereof and use thereof for the treatment of diseases
The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives of Formula I with progesterone antagonizing action and method of production thereof, use thereof for the treatment and/or prophylaxis of diseases and use thereof for the production of medicinal products for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of fibroids of the uterus (myomas, uterine leiomyoma), endometriosis, heavy menstrual bleeds, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and complaints associated with the menopause or for fertility control and emergency contraception.
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p.ex. mestranol, noréthandrolone
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p.ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p.ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
17.
Method of producing a filament comprising a silica gel-fiber
D01F 9/08 - Filaments, ou similaires, faits par l’homme, formés d’autres substances; Leur fabrication; Appareils spécialement adaptés à la fabrication de filaments de carbone de matière inorganique
B29C 47/00 - Moulage par extrusion, c. à d. en exprimant la matière à mouler dans une matrice ou une filière qui lui donne la forme désirée; Appareils à cet effet (moulage par extrusion-soufflage B29C 49/04)
B29C 47/30 - Filières d'extrusion à plusieurs orifices
B29K 83/00 - Utilisation de polymères contenant dans la chaîne principale uniquement du silicium avec ou sans soufre, azote, oxygène ou carbone comme matière de moulage
The invention relates to novel polyethylene glycol (PEG) based prodrug of Adrenomedullin, to processes for preparation thereof, to the use thereof for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for producing medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially of cardiovascular, edematous and/or inflammatory disorders.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07K 5/065 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p.ex. Phe, Tyr
19.
Neutralizing prolactin receptor antibody Mat3 and its therapeutic use
The present invention is directed to the neutralizing prolactin receptor antibody Mat3, and antigen binding fragments, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment or prevention of benign disorders and indications mediated by the prolactin receptor such as endometriosis, adenomyosis, non-hormonal female contraception, benign breast disease and mastalgia, lactation inhibition, benign prostate hyperplasia, fibroids, hyper- and normoprolactinemic hair loss, and cotreatment in combined hormone therapy to inhibit mammary epithelial cell proliferation and for the treatment and prevention of antiestrogen-resistant breast cancer. The antibody of the invention blocks prolactin receptor-mediated signalling.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C07H 21/04 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p.ex. acides nucléiques avec le désoxyribosyle comme radical saccharide
C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteurs; Vecteurs; Utilisation d'hôtes pour ceux-ci; Régulation de l'expression
C12N 15/85 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour cellules animales
The invention is directed to the use of alternan as texturizing agent, particularly as fat or oil replacer in foodstuffs or cosmetic preparations, a homogeneous composition comprising alternan and water, the use of the homogeneous composition as texturizing agent in foodstuffs or cosmetic preparations, and foodstuffs and cosmetic preparations comprising alternan as texturizing agent or a homogeneous composition comprising alternan.
A61K 8/00 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette
A23D 7/005 - Compositions à base d'huiles ou de graisses comestibles, contenant une phase aqueuse, p.ex. margarines caractérisées par des ingrédients autres que des triglycérides d'acides gras
A61K 8/98 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des produits de constitution indéterminée ou leurs dérivés d'origine animale
A23G 1/40 - Produits à base de cacao, p.ex. chocolat; Leurs succédanés caractérisés par la composition caractérisés par les hydrates de carbone utilisés, p.ex. des polysaccharides
A23G 3/42 - Sucreries, confiseries ou massepain; Procédés pour leur fabrication caractérisés par la composition caractérisés par les hydrates de carbone utilisés, p.ex. des polysaccharides
A23L 29/269 - Aliments ou produits alimentaires contenant des additifs; Leur préparation ou leur traitement contenant des agents gélifiants ou épaississants d'origine microbienne, p.ex. xanthane ou dextrane
A23L 7/117 - Flocons ou autres formes de produits prêts à consommer; Produits semi-finis ou partiellement finis à cet effet
A23L 27/60 - Assaisonnements pour salades; Mayonnaise; Ketchup
A23L 33/20 - Diminution de la valeur nutritive; Produits diététiques avec valeur nutritive réduite
A23L 33/21 - Adjonction de substances essentiellement non digestibles, p.ex. de fibres diététiques
A23L 33/115 - Acides gras ou leurs dérivés; Graisses ou huiles
The present invention relates to fungicidal N-cycloalkyl-N-[(cycloalkenylphenyl)methylene] carboxamide derivatives and their thiocarbonyl derivatives, their process of preparation and intermediate compounds for their preparation, their use as fungicides, particularly in the form of fungicidal compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi of plants using these compounds or their compositions.
C07C 211/40 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant uniquement des cycles non condensés
22.
Branched 3-phenylpropionic acid derivatives and their use
The present application relates to novel 3-phenylpropionic acid derivatives which carry a branched or cyclic alkyl substituent in the 3-position, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases.
C07C 231/14 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par formation de groupes carboxamide combinée avec des réactions n'impliquant pas les groupes carboxamide
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/196 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant un groupe amino le groupe amino étant lié directement à un cycle, p.ex. acide anthranilique, acide méfénamique, diclofénac, chlorambucil
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 233/55 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un squelette carboné non saturé
C07C 235/38 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
Bis(difluoromethyl)pyrazole derivatives of the formula (I)
1, X and G are each as defined in the description, and agrochemically active salts, metal complexes and N-oxides thereof, and use thereof for controlling phytopathogenic harmful fungi, and also processes for preparing compounds of the formula (I).
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
to 2-amino-N-[7-methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo-[1,2-c]quinazolin-5-yl]pyrimidine-5-carboxamide dihydrochloride salt of formula (II):
or a tautomer, solvate or hydrate thereof; and to its use for the treatment of non-Hodgkin's lymphoma.
12 deficiency, and at the same time even in the case of homozygous or heterozygous polymorphism of methylenetetrahydrofolate reductase facilitates unimpaired utilizability of the folate component 5-methyl-(6S)-tetrahydrofolate by the body and thus its biological activity for preventing the abovementioned congenital malformations caused by folate deficiency. In addition, a prolonged protective effect is maintained after discontinuation of the contraceptive.
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p.ex. prégnane ou progestérone
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p.ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p.ex. oxandrolone, bufaline
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p.ex. mestranol, noréthandrolone
The present application relates to novel bisaryl-linked 5-aryl-1,2,4-triazolone derivatives, to processes for preparing them, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, more particularly for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
27.
Method for producing substituted anthranilic acid derivatives
The present invention relates to a process for preparing substituted anthranilic acid derivatives of the formula (I)
4 are each as defined in the description, by conversion of compounds of the general formula (IV) in the presence of a palladium catalyst and carbon monoxide. The present invention likewise relates to compounds of the general formula (IV).
C07D 401/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07C 255/60 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné au moins un des atomes d'azote, liés par des liaisons simples, étant acylé
C07C 253/30 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
The invention relates to novel formulation additives of formula 1 and to the production and use thereof, in particular as adjuvants and additives for agrochemical formulations. A novel combination of known ether sulfates and cations allows products with superior characteristics to be obtained, such as pesticides with improved strength.
A01N 25/30 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, caractérisés par leurs formes, ingrédients inactifs ou modes d'application; Substances réduisant les effets nocifs des ingrédients actifs vis-à-vis d'organismes autres que les animaux nuisibles caractérisés par les agents tensio-actifs
A01N 57/20 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques du phosphore comportant des liaisons phosphore-carbone contenant des radicaux acycliques ou cycloaliphatiques
29.
Method of coating a catheter balloon having a fold
Various methods for optimizing coating of medical devices, such as balloon catheters are disclosed. One method configures catheter balloon folds based on balloon diameter and volume. Other methods include using a specifically-sized protective sheath, using a vacuum, using pressure, pulling the balloon through a coating solution, using at least one spacer or a wick between at least one fold for metering a therapeutic coating into the folds of the balloon, placing an intermediate layer between the balloon and the therapeutic coating, placing a soluble film having a therapeutic agent around the catheter balloon or inside the folds, and any combination thereof. Balloon catheters and catheter balloons having a specific folding configuration, a specifically-sized protective sheath, an intermediate layer, or a soluble film are also disclosed.
A61B 17/22 - Instruments, dispositifs ou procédés chirurgicaux, p.ex. tourniquets pour l'élimination non prévue ailleurs des obstructions dans les vaisseaux sanguins
The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives of Formula I with progesterone antagonizing action and method of production thereof, use thereof for the treatment and/or prophylaxis of diseases and use thereof for the production of medicinal products for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of fibroids of the uterus (myomas, uterine leiomyoma), endometriosis, heavy menstrual bleeds, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and complaints associated with the menopause or for fertility control and emergency contraception.
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p.ex. mestranol, noréthandrolone
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
The present invention relates to N-cycloalkyl-N-bicyclicmethylene-carboxamide or thiocarboxamide derivatives, their process of preparation, preparation of intermediate compounds, their use as fungicide active agents, particularly in the form of fungicide compositions, and methods for the control of phytopathogenic fungi, notably of plants, using these compounds or compositions.
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07C 211/35 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné saturé contenant uniquement des cycles non condensés
32.
Substituted triazolopyridines and their use as TTK inhibitors
The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I):
5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.
A61K 31/7028 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
33.
Process for preparing pyridyl-substituted pyrazoles
The present invention relates to a process for preparing 1-pyridyl-substituted pyrazoles, comprising the reaction of acetyleneketones with pyridylhydrazine derivatives to give 1-pyridyl-substituted dihydro-1H-pyrazoles, the further reaction thereof with elimination of water to give 1-pyridyl-substituted trihalomethylpyrazoles, and the further processing thereof.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
34.
Substituted dihydropyrazolones for treating cardiovascular and hematological diseases
The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and hematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The crystalline Polymorph B of N-(2-aminophenyl)-4-[N-(pyridine-3-yl)methoxy-carbonyaminomethyl]benzamide (MS-275) of formula I
is described, as well as the process for the production of said compound, and its use as a medicament for the treatment of selected diseases.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
A61K 31/4406 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 3, p.ex. zimeldine
The present invention relates to a very low-dosed dosage form for hormone replacement therapy (HRT). More particularly, the present invention concerns a solid oral dosage form comprising about 0.5 mg estradiol and about 0.25 mg drospirenone, and at least one pharmaceutically acceptable excipient. Despite the very low E2 and DRSP doses it has surprisingly been found that a high proportion of the women suffering from moderate to severe hot flushes actually respond to this treatment. Accordingly, the dosage form of the invention may be used as maintenance HRT or may be used already when HRT is initiated.
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p.ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p.ex. oxandrolone, bufaline
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p.ex. prégnane ou progestérone
A61K 31/566 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, œstradiol ayant un groupe oxo en position 17, p.ex. œstrone
37.
Aminoalcohol substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-C]quinazoline derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
This invention relates to novel substituted 5-(1-benzothiophen-2-yl)pyrrolo[2,1-fJ[1,2,4]triazin-4-amine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activities, to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for treating proliferative disorders, in particular cancer and tumor diseases.
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/382 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à six chaînons, p.ex. thioxanthènes
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
39.
Tyrosine based linkers for the releasable connection of peptides
The invention relates to novel tyrosine based linkers that allow the releasable connection of peptides or proteins with other molecular entities, e.g. polyethylene glycol, to processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases.
C07K 5/09 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes amino que de groupes carboxyle, ou leurs dérivés, p.ex. Lys, Arg
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07K 5/068 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes amino que de groupes carboxyle, ou leurs dérivés, p.ex. Lys, Arg
C07K 5/02 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale
The present invention relates to fungicidal N-cycloalkyl-N-[(cycloalkenylphenyl)methylene]carboxamide derivatives and their thiocarbonyl derivatives, their process of preparation and intermediate compounds for their preparation, their use as fungicides, particularly in the form of fungicidal compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi of plants using these compounds or their compositions.
A01N 33/08 - Amines; Composés d'ammonium quaternaire contenant de l'oxygène ou du soufre
C07C 225/20 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p.ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
The present invention relates to 3-[(1,3-thiazol-4-ylmethoxyimino)(phenyl)methyl]-2-substituted-1,2,4-oxadiazol-5(2H)-one derivatives of formula (I), their process of preparation, their use as fungicide active agents, particularly in the form of fungicide compositions, and methods for the control of phytopathogenic fungi, notably of plants, using these compounds or compositions.
A01N 43/82 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec des atomes d'azote et des atomes d'oxygène ou de soufre, comme hétéro-atomes du cycle des cycles à cinq chaînons avec trois hétéro-atomes
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
C07D 271/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 413/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
C07D 498/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
C07D 231/16 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 277/40 - Radicaux amino ou imino non substitués
C07D 277/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
42.
Substituted benzothienyl-pyrrolotriazines and uses thereof
This invention relates to novel substituted 5-(1-benzothiophen-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activities, to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for treating proliferative disorders, in particular cancer and tumor diseases.
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/4427 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The present application relates to a process for preparing chloroamines which can be used as precursors for syntheses of fine chemicals and active ingredients from pharmaceuticals and/or agriculture, by reaction of secondary amines of the formula (II) with chlorine gas in the presence of an aqueous alkali metal or alkaline earth metal oxide base.
C07D 211/92 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec un hétéro-atome lié directement à l'atome d'azote du cycle
The present invention relates to active compound combinations, in particular within a fungicide composition, which comprises (A) ethaboxam and (B) fenamidone. Moreover, the invention relates to a method for curatively or preventively controlling the phytopathogenic fungi of plants or crops, to the use of a combination according to the invention for the treatment of seed, to a method for protecting a seed and not at least to the treated seed.
A01N 47/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle et ne comportant pas de liaison à un atome d l'atome de carbone comportant une double ou une triple liaison à l'azote, p.ex. cyanates, cyanamides
45.
Disubstituted 5-fluoro pyrimidine derivatives containing a sulfoximine group
The present invention relates to disubstituted 5-fluoro pyrimidine derivatives containing a sulfoximine group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
1, U, Q, W, a, b and n have the meanings given in the description, and agrochemically active salts, to their use and to methods and compositions for controlling phytopathogenic harmful fungi in and/or on plants or in and/or on seed of plants and for reducing mycotoxins in plants and parts of the plants, to processes for preparing such compounds and compositions and treated seed and also to their use for controlling phytopathogenic harmful fungi in agriculture, horticulture, forestry, in animal husbandry, in the protection of materials, in the domestic and hygiene field and for the reduction of mycotoxins in plants and parts of the plants.
A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
C07D 491/02 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro- dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
C07D 401/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
The present application relates to known and novel aryl- and hetarylcarboxamides of the formula (I)
and to their use as medicaments for controlling endoparasites in animals or humans, and also to parasiticidal compositions, in particular endoparasites, comprising aryl- and hetarylcyclylcarboxamides.
C07D 211/72 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/166 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p.ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/4402 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p.ex. phéniramine, bisacodyl
A61K 31/4406 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 3, p.ex. zimeldine
A61K 31/443 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4436 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
C07C 233/73 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique d'un squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 275/03 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 307/68 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 333/24 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
48.
4-aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines containing a sulfoximine group
The present invention relates to 4-aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines containing a sulfoximine group of general formula (I) or (Ia) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I) or (Ia).
C07D 251/44 - Un atome d'azote avec des atomes d'halogènes liés aux deux autres atomes de carbone du cycle
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
C07D 251/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5 non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à au moins un atome de carbone du cycle à un seul atome de carbone du cycle
C07D 251/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5 non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à au moins un atome de carbone du cycle à deux atomes de carbone du cycle
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07C 381/10 - Composés contenant des atomes de soufre liés par des liaisons doubles à des atomes d'azote
49.
Pharmaceutically active disubstituted pyridine derivatives
The present invention relates to disubstituted pyridine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, inflammation, erectile dysfunction and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said disubstituted pyridine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said disubstituted pyridine derivatives as inhibitors for a protein kinase.
C07D 211/72 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
A61K 31/4418 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p.ex. cyproheptadine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
50.
Polyethylene glycol based prodrug of adrenomedullin and use thereof
The invention relates to novel polyethylene glycol (PEG) based prodrug of Adrenomedullin, to processes for preparation thereof, to the use thereof for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for producing medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially of cardiovascular, edematous and/or inflammatory disorders.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
The present invention relates to: —use of a 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compound, or of a pharmaceutical composition containing same, as a sole active agent, or of a combination of a) said compound or a pharmaceutical composition containing said compound and b) one or more further active agents, for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of cancer; —combinations of a) said compound and b) one or more further active agents; —a pharmaceutical composition comprising said compound as a sole active agent for the treatment of breast cancer; —a pharmaceutical composition comprising a combination of a) said compound and b) one or more further active agents; —use of biomarkers involved in the modification of Bel expression, HER family expression and/or activation, PIK3CA signaling and/or loss of PTEN for predicting the sensitivity and/or resistance of a cancer patient to said compound and providing a rationale-based synergistic combination as defined herein to increase sensitivity and/or to overcome resistance; and —a method of determining the level of a component of one or more of Bcl expression, HER family expression and/or activation, PIK3CA signaling and/or loss of PTEN.
A61K 31/436 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p.ex. rapamycine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/517 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinazoline, périmidine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/635 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p.ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide contenant un hétérocycle, p.ex. sulfadiazine
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p.ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
G01N 33/574 - Tests immunologiques; Tests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet pour le cancer
The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I): in which A, Q, R1, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
53.
N-ethylpyridie-carboxamide, its salts and monohydrate
The present invention relates to a process for preparing 4-(4-[({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)-phenyl]amino}carbonyl)amino]-3-fluorophenoxy)-N-methylpyridine-2-carboxamide, its salts and monohydrate.
The present invention relates to disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of infectious diseases, including opportunistic diseases, immunological diseases, autoimmune diseases, cardiovascular diseases, cell proliferative diseases, inflammation, erectile dysfunction and stroke, and pharmaceutical compositions containing at least one of said disubstituted triazine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore, the present invention relates to the use of said disubstituted triazine derivatives as inhibitors for a protein kinase.
C07D 251/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5 non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention relates to N-cycloalkyl-N-biphenylmethyl-carboxamide derivatives of formula (I)
3, X, n, Y and m represent various substituents, their process of preparation, preparation intermediate compounds, their use as fungicide active agents, particularly in the form of fungicide compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi, notably of plants, using these compounds or compositions.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A01N 43/36 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à cinq chaînons
A01N 43/10 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un ou plusieurs atomes d'oxygène ou de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle avec un hétéro-atome des cycles à cinq chaînons avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 231/16 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 263/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
56.
Use of cathepsin K inhibition for the treatment and/or prophylaxis of pulmonary hypertension and/or heart failure
The present invention relates to the use of cathepsin K and/or cathepsin S inhibitors in a method for the treatment and/or prophylaxis of pulmonary hypertension and/or heart failure.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/277 - Nitriles; Isonitriles ayant un cycle, p.ex. vérapamil
A61K 31/336 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à trois chaînons, p.ex. oxirane, fumagilline
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
A61K 31/165 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide
The present invention relates to a novel enantioselective method of preparing (S)- and (R)-enantiomers of N-{3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-5 methoxyphenyl}-1-[2,3-dihydroxy-propyl]cyclopropanesulfonamide, to novel intermediate compounds, and to the use of said novel intermediate compounds for the preparation of said (S)- and (R)-enantiomers of N-{3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl}-1-[2,3-dihydroxy-propyl]cyclopropanesulfonamide.
C07C 211/43 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
C07D 317/10 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 non condensés avec d'autres cycles
C07C 303/38 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriques; Préparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par réaction d'ammoniac ou d'amines avec des acides sulfoniques ou avec leurs esters, leurs anhydrides ou leurs halogénures
C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriques; Préparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
C07C 309/71 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 309/12 - Atomes d'oxygène uniquement des atomes d'hydrogène et un atome d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle, p.ex. éthers du tétrahydropyranne
C07D 317/18 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
C07D 303/34 - Composés contenant des cycles oxirane avec des radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes de soufre, de sélénium ou de tellure
C07D 317/24 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples estérifiés
58.
Substituted 3-phenylpropionic acids and the use thereof
The present application relates to novel 3-phenylpropionic acid derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.
C07C 205/00 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné
C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
C07C 233/88 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes d'azote de groupes carboxamide liés à un atome de carbone acyclique et à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons dans lequel au moins un atome d'hydrogène en ortho a été remplacé
C07C 233/45 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
C07C 205/38 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes hydroxy éthérifiés ayant des groupes nitro et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé ou à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du même système cyclique condensé l'atome d'oxygène d'au moins un des groupes hydroxy éthérifiés étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons, p.ex. éthers nitrodiphényliques
C07C 233/55 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un squelette carboné non saturé
C07C 255/60 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné au moins un des atomes d'azote, liés par des liaisons simples, étant acylé
C07D 305/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes du cycle
A61K 31/196 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant un groupe amino le groupe amino étant lié directement à un cycle, p.ex. acide anthranilique, acide méfénamique, diclofénac, chlorambucil
A61K 31/655 - Composés azoïques(-N=N-), diazoïques (=N2), azoxy (N-O-N ou N(=O)-N), azido (-N3) ou diazoamino (-N=N-N)
C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
59.
Neutralizing prolactin receptor antibody Mat3 and its therapeutic use
The neutralizing prolactin receptor antibody Mat3, and antigen binding fragments, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment or prevention of benign disorders and indications mediated by the prolactin receptor such as endometriosis, adenomyosis, non-hormonal female contraception, benign breast disease and mastalgia, lactation inhibition, benign prostate hyperplasia, fibroids, hyper- and normoprolactinemic hair loss, and cotreatment in combined hormone therapy to inhibit mammary epithelial cell proliferation and for the treatment and prevention of antiestrogen-resistant breast cancer. The antibody blocks prolactin receptor-mediated signalling.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present application relates to novel amides and thioamides, to processes for preparation thereof and to the use thereof for controlling animal pests, in particular arthropods and especially insects.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
A01N 47/02 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle et ne comportant pas de liaison à un atome d l'atome de carbone ne comportant pas de liaison à un atome d'azote
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
What is described is a process for producing high-purity gadobutrol in a purity (according to HPLC) of more than 99.7 or 99.8 or 99.9% and the use for preparing a pharmaceutical formulation for parenteral administration. The process is carried out using specifically controlled crystallization conditions. The more recent developments in the field of the gadolinium-containing MR contrast agents (EP 0448191 B1, CA Patent 1341176, EP 0643705 B1, EP 0986548 B1, EP 0596586 B1) include the MRT contrast agent gadobutrol (Gadovist® 1.0) which has been approved for a relatively long time in Europe and more recently also in the USA under the name Gadavist®.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
62.
Substituted 4-aryl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine amides and their use
The present application relates to novel substituted 4-aryl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamides, a process for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially cardiovascular disorders.
The present invention relates:—to 2-amino-N-[7-methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo-[1,2-c]quinazolin-5-yl]pyrimidine-5-carboxamide dihydrochloride salt of formula (II): or a tautomer, solvate or hydrate thereof;—to methods of preparing said dihydrochloride salt;—to said dihydrochloride salt for the treatment and/or prophylaxis of a disease;—to the use of said dihydrochloride salt for the preparation of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, more particularly for the treatment or prophylaxis of a cancer, particularly lung cancer, in particular non-small cell lung carcinoma, colorectal cancer, melanoma, pancreatic cancer, hepatocyte carcinoma, pancreatic cancer, hepatocyte carcinoma or breast cancer;—to a pharmaceutical composition comprising said dihydrochloride salt; and—to a pharmaceutical combination comprising said dihydrochloride salt in combination with one or more further pharmaceutical agents.
The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and hematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
65.
Process for the production of 3-oxo-pregn-4-ene-21,17-carbolactones by the metal free oxidation of 17-(3-hydroxypropyl)-3,17-dihydroxyandrostanes
This invention relates to processes for the production of 3-oxo-pregnane-21,17-carbolactones of formula II
as well as 3-oxo-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of formula III
by the metal-free oxidation of 17-(3-hydroxypropyl)-3,17-dihydroxyandrostanes of formula I
In addition, the invention relates to the dichloromethane hemisolvate of 6B,7B;15β,16β-diethylene-3-oxo-17α-pregnan-5β-ol-21,17-carbolactone (IV) as such.
C07D 305/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
66.
Aminoalcohol substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4745 - Quinoléines; Isoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phénanthrolines
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present application relates to sodium 1-[6-(morpholin-4-yl)pyrimidin-4-yl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1H-pyrazol-5-olate, to processes for its preparation, to its use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to its use for the preparation of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
The present invention describes the DNA-sequence of the wild type genome as well as all genetic modifications which were introduced into the wild type—and further developed strains, based thereon. Thereby the first genotypic characterization of the developed strains, including the latest production strain, has been accomplished, accounting for the major part of the invention. Furthermore, on the basis of the determined DNA-sequences, potential genes were identified and account, combined with their functional annotation, for another part of the invention. In particular, the gene- and DNA-sequences, as well as protein-sequences derived there out, contribute to the invention which were affected by mutagenic modifications throughout the strain development process, potentially contributing to the increased production yield.
C07K 14/365 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant de bactéries provenant d'Actinoplanes (G)
C12P 19/26 - Préparation d'hydrates de carbone contenant de l'azote
69.
Neutralizing prolactin receptor antibodies and their therapeutic use
The present invention is directed to the neutralizing prolactin receptor antibody 006-H08, as well as maturated forms thereof, and antigen-binding fragments, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment or prevention of benign disorders and indications mediated by the prolactin receptor such as endometriosis, adenomyosis, non-hormonal female contraception, benign breast disease and mastalgia, lactation inhibition, benign prostate hyperplasia, fibroids, hyper- and normoprolactinemic hair loss, and cotreatment in combined hormone therapy to inhibit mammary epithelial cell proliferation. The antibodies of the invention block prolactin receptor-mediated signaling.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
70.
Ketoheteroarylpiperdine and -piperazine derivatives as fungicides
Ketoheteroarylpiperidine and -piperazine derivatives of the formula (I),
1 have the meanings given in the description and agrochemically active salts thereof and their use for controlling phytopathogenic harmful fungi and also processes for preparing compounds of the formula (I).
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
C07D 419/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote, d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to fungicidal 1-(heterocyclic carbonyl) piperidines and their thiocarbonyl derivatives, their process of preparation and intermediate compounds for their preparation, their use as fungicides, particularly in the form of fungicidal compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi of plants using these compounds or their compositions.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
A01N 43/80 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec des atomes d'azote et des atomes d'oxygène ou de soufre, comme hétéro-atomes du cycle des cycles à cinq chaînons avec un atome d'azote et soit un atome d'oxygène, soit un atome de soufre, en positions 1,2
A01N 43/82 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec des atomes d'azote et des atomes d'oxygène ou de soufre, comme hétéro-atomes du cycle des cycles à cinq chaînons avec trois hétéro-atomes
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
72.
ALS inhibitor herbicide tolerant Beta vulgaris mutants
Beta vulgaris plant and parts thereof comprising a mutation of an endogenous acetolactate synthase (ALS) gene, wherein the ALS gene encodes an ALS polypeptide containing an amino acid different from tryptophan at a position 569 of the ALS polypeptide.
For selective treatment of diseased tissue sections or organ parts, the surface of medical devices entering into contact with areas thereof under pressure is coated with lipophilic substantially water-insoluble medicaments binding to various tissue components with good adherence thereto, said medicaments having an effect thereupon a short time after entering into contact therewith without exerting a harmful influence upon adjacent healthy tissue.
The present invention relates to N-Hetarylmethyl pyrazolylcarboxamides derivatives or their thiocarboxamides derivatives, their process of preparation, their use as fungicide, particularly in the form of compositions. Formula (I), and methods for the control of phytopathogenic fungi, notably of plants, using these compounds or compositions.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A01N 43/80 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec des atomes d'azote et des atomes d'oxygène ou de soufre, comme hétéro-atomes du cycle des cycles à cinq chaînons avec un atome d'azote et soit un atome d'oxygène, soit un atome de soufre, en positions 1,2
A01N 43/82 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec des atomes d'azote et des atomes d'oxygène ou de soufre, comme hétéro-atomes du cycle des cycles à cinq chaînons avec trois hétéro-atomes
75.
Fungicide composition comprising a tetrazolyloxime derivative and a thiazolylpiperidine derivative
The present invention relates to a pesticide composition intended for protecting plants, crops or seeds against fungal diseases or insect damages, and the corresponding methods of protection by application of the said composition. More precisely, the subject of the present invention is a pesticide composition based on a tetrazolyloxime derivative and a thiazolylpiperidine derivative, which may further comprise another fungicide and/or an insecticide active substance or compound.
A01N 43/80 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec des atomes d'azote et des atomes d'oxygène ou de soufre, comme hétéro-atomes du cycle des cycles à cinq chaînons avec un atome d'azote et soit un atome d'oxygène, soit un atome de soufre, en positions 1,2
76.
Pharmaceutical composition containing a tetrahydrofolic acid
The present invention relates to solid pharmaceutical compositions, in particular to oral contraceptives, comprising a progestogen, such as drospirenone; an estrogen, such as ethinylestradiol; a tetrahydrofolic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof, such as calcium 5-methyl-(6S)-tetrahydrofolate; and at least one pharmaceutical acceptable excipient or carrier. The compositions of the invention provide good stability of the tetrahydrofolic acid upon storage while still ensuring a fast and reliable release of the estrogen and the progestogen present in the composition.
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, œstradiol
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p.ex. mestranol, noréthandrolone
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
A61K 47/69 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament le conjugué étant caractérisé par sa forme physique ou sa forme galénique, p.ex. émulsion, particule, complexe d’inclusion, stent ou kit
77.
Disubstituted benzothienyl-pyrrolotriazines and uses thereof
This invention relates to novel substituted 5-(1-benzothiophen-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activities, to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for treating proliferative disorders, in particular cancer and tumor diseases.
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
The present invention is directed to the neutralizing prolactin receptor antibody 005-C04, as well as maturated forms thereof, and antigen binding fragments, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment or prevention of benign disorders and indications mediated by the prolactin receptor such as endometriosis, adenomyosis, non-hormonal female contraception, benign breast disease and mastalgia, lactation inhibition, benign prostate hyperplasia, fibroids, hyper- and normoprolactinemic hair loss, and cotreatment in combined hormone therapy to inhibit mammary epithelial cell proliferation. The antibodies of the invention block prolactin receptor-mediated signaling.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
79.
N-methylpyridine-2-carboxamide, its salts and monohydrate
The present invention relates to a process for preparing 4-{4-[({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)-phenyl]amino}carbonyl)amino]-3-fluorophenoxy}-N-methylpyridine-2-carboxamide, its salts and monohydrate.
The present application relates to novel 3-phenylpropionic acid derivatives which carry a branched or cyclic alkyl substituent in the 3-position, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases.
A01N 37/12 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un contenant le groupe , dans lequel Cn représente un squelette carboné ne comportant pas de cycle; Leurs thio-analogues
A01N 37/44 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un contenant au moins un groupe carboxylique ou un thio-analogue, ou un de leurs dérivés, et un atome d'azote lié au même squelette carboné par une liaison simple ou double, cet atome d'azote ne faisant pas partie d'un dérivé ou d'un thio-analogue d'un
A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant un groupe amino
C07C 45/00 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés
The present invention relates to fungicidal N-[(trisubstitutedsilyl)methyl]carboxamide or its thiocarboxamide derivative, their process of preparation and intermediate compounds for their preparation, their use as fungicides, particularly in the form of fungicidal compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi of plants using these compounds or their compositions.
C07F 7/08 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si
A01N 55/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant des éléments autres que le carbone, l'hydrogène, les halogènes, l'oxygène, l'azote et le soufre
The present invention relates to novel pesticidal arylpyrrolidine compounds (arylpyrrolidines) having the general formula (I)
4, and G are as defined in the application and their use as pesticide, in particular for combating animal pests which occur in the agricultural and/or the veterinary field, as well as to a preparation methods for preparing such compounds.
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A01N 43/36 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à cinq chaînons
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
C07D 213/44 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés par des liaisons doubles ou par deux de ces atomes liés au même atome de carbone par des liaisons simples
C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
The present disclosure relates to a pump injector containing a processor, a pump or a motor with advance for a piston which is suitable for driving liquid out of a container or a cartridge, a data storage device, and a device for data transfer, wherein the processor is electronically connected to the data storage device, to a control unit for the pump or motor, and to the device for data transfer. The injector is suitable for being connected to a container or a cartridge for fluid transfer, which contains a multiplicity of doses of a parenteral solution and has an additional data storage device fixedly connected thereto. The device for data transfer is suitable for reading out information from the additional data storage device on the container including at least one specification in respect to the identity of the product stored in the container or in the cartridge is stored in the container, a maximum dose per patient, and a maximum usage period after opening the container.
A61M 5/142 - Perfusion sous pression, p.ex. utilisant des pompes
A61M 5/168 - Moyens pour commander l'écoulement des agents vers le corps ou pour doser les agents à introduire dans le corps, p.ex. compteurs de goutte-à-goutte
G06F 19/00 - Équipement ou méthodes de traitement de données ou de calcul numérique, spécialement adaptés à des applications spécifiques (spécialement adaptés à des fonctions spécifiques G06F 17/00;systèmes ou méthodes de traitement de données spécialement adaptés à des fins administratives, commerciales, financières, de gestion, de surveillance ou de prévision G06Q;informatique médicale G16H)
A process for the preparation of the calcium complex of 10-(2, 3-Dihydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl)-1,4,7,10-tetraazacyclodecane-4,7-triacetic acid, also known as Calcobutrol, starting from the pure gadolinium complex (Gadobutrol) is disclosed. Also disclosed is Calcobutrol with a hitherto unknown level of purity.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
85.
Active compound combinations having insecticidal and acaricidal properties
The novel active compound combinations consisting, firstly, of cyclic ketoenois and, secondly, of beneficial species (natural enemies) have very good insecticidal and/or acaricidal properties.
A01N 43/38 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à cinq chaînons condensés avec des carbocycles
A01N 63/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des micro-organismes, des virus, des champignons microscopiques, des animaux ou des substances produites par, ou obtenues à partir d
The present invention provides immunoconjugates composed of antibodies, e.g., monoclonal antibodies, or antibody fragments that bind to mesothelin, that are conjugated to cytotoxic agents, e.g., maytansine, or derivatives thereof, and/or co-administered or formulated with one or more additional anti-cancer agents. The immunoconjugates of the invention can be used in the methods of the invention to treat and/or diagnose and/or monitor cancers, e.g. solid tumors. The immunoconjugates comprise antibodies and functional fragments containing such antigen-binding regions that are specific for the membrane-anchored, 40 kDa mesothelin polypeptide, which is overexpressed in several tumors, such as pancreatic and ovarian tumors, mesothelioma and lung cancer cells.
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
The invention relates to novel cycloalkylphenyl-substituted cyclic ketoenols of the formula (I)
to processes and intermediates for their preparation and to their use as pesticides and/or herbicides. Moreover, the invention relates to selective herbicidal compositions comprising, firstly, the cycloalkylphenyl-substituted cyclic ketoenols and, secondly, a crop plant compatibility-improving compound.
The invention furthermore relates to increasing the activity of crop protection compositions comprising compounds of the formula (I) by adding ammonium or phosphonium salts and, if appropriate, penetrants.
The present application relates to novel substituted 1-benzylcycloalkylcarboxylic acid derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for producing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, especially for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.
A61K 31/196 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant un groupe amino le groupe amino étant lié directement à un cycle, p.ex. acide anthranilique, acide méfénamique, diclofénac, chlorambucil
C07C 233/55 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un squelette carboné non saturé
C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
C07C 233/24 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
92.
Mesoprogestins (progesterone receptor modulators) for the treatment and prevention of benign hormone dependent gynecological disorders
This present invention disclosed the use of mesoprogestins, a new class of progesterone receptor modulators (PRMs), for the treatment and prevention of benign hormone dependent gynecological disorders: a) for the treatment of gynecological disorder such as endometriosis, uterine fibroids, postoperative peritoneal adhesions, dysfunctional bleeding (metrorrhagia, menorrhagia) and dysmenorrhea; b) for the prevention of gynecological disorders such as postoperative, peritoneal adhesions, dysfunctional uterine bleeding (metrorrhagia, menorrhagia) and dysmenorrhea; and c) a method of treatment and prevention of the above mentioned disorders in a female, preferably in a human female, in need of treatment or prevention of one or more of these disorders, with an effective amount of a mesoprogestin. Mesoprogestins are defined as compounds possessing both agonistic and antagonistic activities at the progesterone receptor (PR) in vivo. They stabilize the function of PR at an intermediate level of agonistic and antagonistic. Corresponding functional states cannot be achieved with progestins or antiprogestins. The daily dose of mesoprogestin is 0.5 to 100 mg, preferably 5.0 to 50 mg and most preferably 10 to 25 mg. J867, J912, J956 and J1042 are the mesoprogestins preferred according to the invention.
The present invention relates to a process for preparing 1-pyridyl-substituted pyrazoles, comprising the reaction of acetyleneketones with pyridylhydrazine derivatives to give 1-pyridyl-substituted dihydro-1H-pyrazoles, the further reaction thereof with elimination of water to give 1-pyridyl-substituted trihalomethylpyrazoles, and the further processing thereof.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present application relates to sodium 1-[6-(morpholin-4-yl)pyrimidin-4-yl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1H-pyrazol-5-olate, to processes for its preparation, to its use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to its use for the preparation of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
95.
Substituted dihydropyrazolones for treating cardiovascular and hematological diseases
The present application relates to novel substituted dihydropyrazolone derivatives, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and hematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
96.
17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives, method of production thereof and use thereof for the treatment of diseases
The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives of Formula I with progesterone antagonizing action and method of production thereof, use thereof for the treatment and/or prophylaxis of diseases and use thereof for the production of medicinal products for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of fibroids of the uterus (myomas, uterine leiomyoma), endometriosis, heavy menstrual bleeds, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and complaints associated with the menopause or for fertility control and emergency contraception.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, androstane
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes